美國和德國科學家 在科學期刊《自然》,公開一款新型人工合成止痛劑,止痛效果可達三小時,比最高劑量的嗎啡還長,但不會像鴉片類物質( Opioid )危害人體,也不會抑制呼吸、上癮或導致嚴重便秘。 雖目前僅用在老鼠身上,且離順利通過臨床試驗及正式上市還須等約十年,但此次研發成功運用了電腦篩選上兆化學結構,已開啟尋找「完美藥物」的藥物革命新紀元。

「止痛劑」的圖片搜尋結果

人類使用逾四千年的鴉片類物質,透過存在於中樞神經系統和消化系統的「鴉片類受體」( Opioid receptor )起作用,雖能有效止痛,卻也能引發呼吸抑制、便秘等不良反應。 以鴉片類藥物濫用嚴重的美國為例,每年就有近三萬人死於嚴重呼吸抑制,因此儘管止痛效果佳,科學家自十九世紀即積極尋找替代品,其中多數致力於改造鴉片類藥物的化學結構,以求擺脫上述副作用。

但研發此次PZM21的三位科學家,其中包括2012年諾貝爾化學獎得主科比爾卡(Brian Kobilka),把焦點放在人體內的多個「鴉片類受體」上,企圖尋找足以促發疼痛抑制反應的受體鑰匙,同時避免啟動造成藥物依賴、呼吸抑制等問題的另一受體。透過電腦模擬,測試三百萬種市面上可取得的化合物,以及每種化合物再衍生出的百萬組態,投資大量金錢與時間分析數以兆計的可能性後,只有近2500個分子化合物符合初步要求;再剔除與鴉片類藥物過於雷同者後,更僅剩23個;研究最終結束時,發現其中一個確實可「趨吉避凶」。

與該研究無關的加拿大麥基爾大學教授基弗(Brigitte Kieffer)在《自然》的評論文章指出,以受體結構為基礎的電腦篩選將加速新葯的研發,此一研究途徑是走向尋找「完美藥物」的一大步。

PZM21」已在老鼠身上做過實驗,確定可活化其體內抑制疼痛的機制,且沒有減緩或終止正常呼吸的跡象。尤其值得注意的是,確定不會導致上癮:牠們過去拿到嗎啡等止痛劑,可會和人類一樣耽迷;如今遇上「PZM21」,卻像碰到生理食鹽水一樣,坐懷不亂。至於是否產生耐藥性,以致止痛效果遞減,尚待進一步研究。

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